公司开办人、企业法人、总司理马骉博士自公司建设伊始,即把“手艺立异、知识立异发动企业立异,产品开发、市场开发发动企业生长”作为企业的生长战略。现在公司研发团队30余人,硕士及以上学历职员占比90%以上,研发中心在优化现有产品工艺手艺、提高产品质量的同时,重点举行多项新产品的开发。现在在研的主要新产品如下:
1.1类新药安替安吉肽 (HM-3)
安替安吉肽(HM-3)是具有整合素亲和性的高效血管抑制剂合成多肽,单独使用或联适用药可以有用抑制人的肺癌、肝癌和胃癌的爆发和生长,该产品生物活性显著,能有用抑制人的非小细胞肺癌、肝癌、胃癌增殖,还能够显著抑制玄色素瘤和乳腺癌的转移。其最大特点是活性显著,相当于avastin(治疗结肠癌),清静性好(最大耐受剂量是有用剂量的600倍),禁止易爆发耐药性(治疗针对肿瘤内皮细胞,内皮细胞禁止易突变)。HM-3是18个氨基酸的多肽,合成工艺简朴,质量标准易控制。作为新型抗肿瘤靶向药物,现在已经获得了国家临床批件(批件号2013L01913,2013L01914),注册种别化药1.1类。安替安吉肽一旦上市,由于其抗肿瘤效果显著、无耐药性、无显着毒副作用、抗瘤谱普遍、作用机理明确、合成工艺简朴、质量可控,将给实体肿瘤患者带来福音。
本课题现在经由海内外查新和资料检索证实是新的氨基酸序列,已经获得国家发明专利(专利号ZL 200510040378.5);申请了国际专利(EP:12851929:A;US:201214359462:A)。经由大宗体内外试验证实HM-3是一种有用的抗肿瘤血管天生抑制剂,急性毒性试验未见显着毒副作用。
现在的临床前研究情形:完成制剂工艺和质量标准研究;制作了中试样品样品;开展药物代谢动力学要领学研究,已完成大鼠试验,猴的药代动力学研究已经最先,约请具有从事卵白质多肽药物代谢动力学研究多年有富厚履历的教授和博士主持举行;毒理学试验委托具有国家GLP认证的实验室举行。
3.1类新药甲磺酸萘莫司他
甲磺酸萘莫司他是一种合成的胰卵白酶样丝氨酸卵白水解酶抑制剂,对凝血酶、活化凝血因子(Ⅻa、Ⅹa、Ⅶa)、激肽释放酶、纤溶酶、补体(C1 、C1 )、胰卵白酶等卵白水解酶具有强抑制作用。对凝血酶的抑制作用不依赖凝血酶Ⅲ(ATⅢ),能够强力延伸种种实验性凝血时间,并且,体外强效抑制血小板凝集,因此以为本品对弥散性血管内凝血综合征(DIC)有用。作为人血液透析和血浆置换用抗凝剂使用时,确认作用基本上局限于体外循环回路内,因此以为对有出血性病变或出血倾向的患者有用性高。体外对胰卵白酶和与α2-巨球卵白团结的胰卵白酶均有强力抑制作用,另外对磷脂酶A2也有抑制作用,因此以为关于胰腺炎急性症状有用性高。外洋大宗临床试验资料也验证了本品对上述顺应症的有用性和清静性。现在本品为日内情关顺应症诊疗指南中推荐药物,剖析现在海内的临床实践现状,我们以为其在海内的临床治疗意义重大,临床获益必将大于危害,为此,我公司拟举行该项目的研究开发,以期为宽大患者提供更好的治疗选择。
甲磺酸奈莫司他最早由日本鳥居薬品株式会社研制开发,最早于1986年4月30日获得批准上市,现在在日本有18家企业仿制产品,已被日本药局方16版收载,注射用甲磺酸萘莫司他已在日本和韩国上市。海内现在已有1家公司申报本品临床试验并获得临床批件,尚未有质料及制剂上市,注册种别为化药3.1类。
现在该品种临床批件已转让至我公司,由我公司举行后续研究申报生产批件。我公司接纳的制备工艺办法简短,收率较高;所需质料易得,质料本钱较低;反应条件温顺,质量易于控制,容易抵达工艺要求。注射用甲磺酸萘莫司他为冻干粉针,具有剂量准确,质量稳固、易于贮存、运输等优点,另外,甲磺酸萘莫司他的复溶性优异,利于临床使用。
1.1类新药注射用血管天生抑肽
注射用血管天生抑肽,拟用顺应症:肺癌、肠癌、胃癌。血管天生抑肽应用于眼底脉络膜血管天生性疾�。òㄖ瘟颇晁晗喙厥踊瓢弑湫裕ˋMD))拟用顺应症:应用于眼底脉络膜血管天生性疾�。òㄖ瘟颇晁晗喙厥踊瓢弑湫裕ˋMD))。血管天生抑肽是在肿瘤病人血清中发明的、源自纤维卵白原的多肽片断,它可选择性进入血管内皮细胞,使血管内皮细胞中微丝的组装爆发改变,导致其迁徙能力、与细胞外基质的黏附能力和三维管状结构形成能力的下降,并可诱导血管内皮细胞凋亡从而抑制血管形成,最终通过抑制肿瘤血管形成,从而抑制肿瘤的生长和迁徙。血管天生抑肽在荷瘤小鼠中具有优异的抗肿瘤生长及抗肿瘤转移作用、在猴及大鼠等差别实验动物中也均体现出优异的用药清静性,显示出该多肽作为新的抗血管天生药物具有优异的潜在临床应用远景。